熒光標記肽

全保護肽

所有有反應活性的保護基團中,除了需要進行化學反應的基團,其余的都要保護起來,以防止在后續化學反應中發生副反應,降低收率或導致合成失敗。常見保護基團匯總如下:
全保護肽合成展示 例如合成Asp-Lys-Gly-Tyr-連接臂-功能分子這里連接臂選用乙二胺。

步驟一:合成C端羧基裸露的全保護肽Boc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Gly-Tyr(tBu)-OH,通過Fmoc固相合成方法,可以很簡單的得到,這里僅展示一下最終結構。


步驟二:將乙二胺連接到裸露的C端羧基上(上圖中紅色結構),乙二胺結構如下


反應時需控制原料比例、反應濃度和反應時間,或將其中一個氨基臨時保護起來。
最終得到產物Boc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Gly-Tyr(tBu)-乙二胺,結構如下

步驟三:將連接臂的另一端和功能小分子結合,例如功能小分子上含有一個羧基,其它基團不參與反應或被保護。


步驟四:去掉所有的保護基團,前期選擇哪種保護基團,取決于實驗的需要,一般是根據實驗路線,去掉保護基團之后,就得到了我們想要的多肽合成衍生物了。示例結構如下:


局部保護肽

局部保護肽相對于全保護肽而言,其多肽側鏈保護基團不需要全部保護,僅保護個別的側鏈活性基團,其優點是提高了多肽的溶解性,減少了空間位阻。在多肽合成衍生物的過程中,局部保護肽和全保護肽非常類似,小編就不再做進一步介紹了。

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